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LOS FÁRMACOS SON MOLÉCULAS: DISEÑO ESTRUCTURA Y FUNCIÓN

Información General

Código
62Q1
Horas
25
Fecha
07 Sep 2015
11 Sep 2015
Precio
130 € Tarifa A
Tipo
Curso Magistral
Temática
Ciencias y Tecnología
ECTS
1

Sede donde se gestiona

Santander

Lugar de impartición

Santander - Península de la Magdalena (Rector Ernest Lluch)

Dirección

Julio Álvarez-Builla Gómez
Doctor en Farmacia (Química Orgánica)
Catedrático de Química Orgánica
Universidad de Alcalá


COLABORACIÓN


COLABORACIÓN

PATROCINIO


PATROCINIO

Descripción de la actividad

BIBLIOGRAFIA BASICA 

 

1.     P. Krogsgaard-Larsen, T. Liljefors, U. Madsen “Textbook of Drug Design and Discovery” Taylor &

       Francis, 3ª Ed. London (2002).    

2.     A. Delgado, C. Minguillón y J. Joglar “Introducción a la Química Terapéutica” 2ª Ed.PPU, Barcelona

       (2004).

3.     T. L. Lemke y D. A. Williams, V. F. Roche, S. W. Zito Eds “Foye’s Principles of Medicinal Chemistry"

 7th Ed. Walters Kluwer/Lippincott Co. New York (2013).

4.     C. G. Wermuth Ed.“The Practice of Medicinal Chemistry” 3rd. Ed. Academic Press, London (2008).

5.     G. L. Patrick “An Introduction to Medicinal Chemistry” 5th Ed. Oxford U. Press. Oxford (2013).

6.     M. W. Harrold, R. M. Zavod “Basic concepts in Medicinal Chemistry” American Society of Health

      System Pharmacists. Bethesda (2013).

 

BIBLIOGRAFIA ADICIONAL

 

7.     F. Gualtieri “New Trends in Synthetic Medicinal Chemistry” Wiley-VCH. Weinheim (2000).

8.     A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D Reichert “Pharmaceutical Substances” 5th Ed.Thieme, Berlin

        (2009).

9.     J. Fischer, C. R. Ganellin “Analogue-based Drug Discovery” Wiley VCH. Weinheim (2006).

10.    T. Lemke ”Review of Organic Functional Groups. Introduction to Medicinal Organic Chemistry” 5th

  Ed.  Walters Kluwer/Lippincott Co. New York (2012).

11.    M. C. Desai Ed. “Annual Reports in Medicinal. Chemistry” Vol. 48 Academic Press (2013).

El curso "Los Fármacos son moléculas: diseño, estructura y función" pretende poner al alcance, para personas con una base moderada de química orgánica, la importancia en los fármacos de su estructura y propiedades físico-químicas, y como una y otras determinan su actividad farmacológica y su función como herramientas terapéuticas. Con este objetivo central, se van a revisar en el curso las fases de diseño y desarrollo de un fármaco, y se prestara atención principal a tópicos como profármacos y fármacos blandos, prestando atención destacada a productos presentes en el mercado español. Aunque no sea ese el objetivo principal, se revisarán ejemplos de biofármacos.

Participantes

DIRECCIÓN

Julio Álvarez-Builla Gómez
Doctor en Farmacia (Química Orgánica)
Catedrático de Química Orgánica
Universidad de Alcalá

Programa

Lunes, 7 Septiembre 2015

10:00
El fármaco. Concepto. Proceso de desarrollo. Origen y procedencia de los fármacos que llegan al mercado. Cribado de moléculas a lo largo del proceso.

12:00
Diseño de fármacos I: La búsqueda de un cabeza de serie 01. Elección de enfermedad, diana, bioensayo. Especificidad y selectividad. Búsqueda de prototipos cabeza de serie: Cribado de productos naturales. Cribado de muestrotecas. Mejora de fármacos existentes.

15:30
SEMINARIO 1. Fármacos recientes. Origen, comparación estructuras, metabolismo y metabolitos más abundantes. Cálculos de pKa, Log P de especies neutras e ionizadas. Dimensiones. Otros parámetros.

Martes, 8 Septiembre 2015

09:30
Diseño de fármacos I: La búsqueda de un cabeza de serie 02. Variaciones sobre el ligando natural. Síntesis combinatoria. Diseño por computador. Serendipia. Otras vías de generación de prototipos. Productos Drug-like. Procesos hit-to-lead.

12:00
Diseño de fármacos II: Mejora de la interacción con la diana. Relaciones estructura-actividad. Identificación de un farmacóforo. Estrategias en diseño de fármacos. Variación de sustituyentes. Extensión de la estructura. Extensión/contracción de cadena y anillo. Variación de anillo. Fusión de anillo. Bioisostería. Simplificación de la estructura. Rigidificación y bloqueo conformacional. Otros recursos. Fármacos siameses.

15:30
SEMINARIO 2. Desarrollo de prototipos. Análogos vía diversas estrategias, similitudes estructurales y físico-químicas, cambios esperados en el comportamiento.

Miércoles, 9 Septiembre 2015

09:30
Diseño de fármacos III: Mejora del acceso a la diana 01. Mejora de la absorción. Mejora de la resistencia a la degradación.

12:00
Diseño de fármacos III: Mejora del acceso a la diana 02. Disminución de la resistencia a la degradación. Vectorización de fármacos. Reducción de toxicidad. Alianzas de fármacos. Productos endógenos como fármacos.

15:30
SEMINARIO 3. Mejora del acceso a la diana. Cambios físico-químicos que explican el comportamiento.

Jueves, 10 Septiembre 2015

09:30
Diseño de fármacos basado en procesos metabólicos. Profármacos y fármacos blandos conceptos y tipos. Profármacos (Prodrugs) accidentales y profármacos de diseño. Fármacos blandos (Soft drugs), ejemplos y objetivos. Fármacos duros.

12:00
Profármacos unidos a transportador. Aplicaciones prácticas. Mejora de la biodisponibilidad, solubilidad y estabilidad. Liberacion en zonas específicas. Duración prolongada. Profármacos en cascada. Ejemplos de profármacos en cascada. Profármacos ligados a polimeros.

15:30
SEMINARIO 4. Profármacos y fármacos blandos (Soft drugs) Ejemplos. Efectos buscados. Cambios físico-químicos que explican el comportamiento.

Viernes, 11 Septiembre 2015

09:30
Profármacos bioprecursores. Concepto. Vías de generación. Por oxidación, por reducción y mixtos. Ejemplos.

12:00
Patentes de fármacos. Costes del desarrollo de un fármaco: costes de las fases, costes totales. Megalaboratorios como respuesta. Blockbusters. Control post marketing. El final de la patente (patent cliff). Fármacos genéricos. Control post marketing. La industria farmacéutica. Compañias "innovadoras" y compañías de genéricos. Conclusiones.

Sin fecha definida

El fármaco. Concepto. Proceso de desarrollo. Origen y procedencia de los fármacos que llegan al mercado. Cribado de moléculas a lo largo del proceso.

Diseño de fármacos I: La búsqueda de un cabeza de serie 01. Elección de enfermedad, diana, bioensayo. Especificidad y selectividad. Búsqueda de prototipos cabeza de serie: Cribado de productos naturales. Cribado de muestrotecas. Mejora de fármacos existentes.

SEMINARIO 1. Fármacos recientes. Origen, comparación estructuras, metabolismo y metabolitos más abundantes. Cálculos de pKa, Log P de especies neutras e ionizadas. Dimensiones. Otros parámetros.

Diseño de fármacos I: La búsqueda de un cabeza de serie 02. Variaciones sobre el ligando natural. Síntesis combinatoria. Diseño por computador. Serendipia. Otras vías de generación de prototipos. Productos Drug-like. Procesos hit-to-lead.

Diseño de fármacos II: Mejora de la interacción con la diana. Relaciones estructura-actividad. Identificación de un farmacóforo. Estrategias en diseño de fármacos. Variación de sustituyentes. Extensión de la estructura. Extensión/contracción de cadena y anillo. Variación de anillo. Fusión de anillo. Bioisostería. Simplificación de la estructura. Rigidificación y bloqueo conformacional. Otros recursos. Fármacos siameses.

SEMINARIO 2. Desarrollo de prototipos. Análogos vía diversas estrategias, similitudes estructurales y físico-químicas, cambios esperados en el comportamiento.

Patentes de fármacos. Costes del desarrollo de un fármaco: costes de las fases, costes totales. Megalaboratorios como respuesta. Blockbusters. Control post marketing. El final de la patente (patent cliff). Fármacos genéricos. Control post marketing. La industria farmacéutica. Compañias "innovadoras" y compañías de genéricos. Conclusiones.

Diseño de fármacos III: Mejora del acceso a la diana 02. Disminución de la resistencia a la degradación. Vectorización de fármacos. Reducción de toxicidad. Alianzas de fármacos. Productos endógenos como fármacos.

SEMINARIO 3. Mejora del acceso a la diana. Cambios físico-químicos que explican el comportamiento.

Diseño de fármacos basado en procesos metabólicos. Profármacos y fármacos blandos conceptos y tipos. Profármacos (Prodrugs) accidentales y profármacos de diseño. Fármacos blandos (Soft drugs), ejemplos y objetivos. Fármacos duros.

Profármacos unidos a transportador. Aplicaciones prácticas. Mejora de la biodisponibilidad, solubilidad y estabilidad. Liberacion en zonas específicas. Duración prolongada. Profármacos en cascada. Ejemplos de profármacos en cascada. Profármacos ligados a polimeros.

SEMINARIO 4. Profármacos y fármacos blandos (Soft drugs) Ejemplos. Efectos buscados. Cambios físico-químicos que explican el comportamiento.

Profármacos bioprecursores. Concepto. Vías de generación. Por oxidación, por reducción y mixtos. Ejemplos.

Diseño de fármacos III: Mejora del acceso a la diana 01. Mejora de la absorción. Mejora de la resistencia a la degradación.